Как вылечить астму сингуляр

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления

В 1979 г. Бенгт Самуэльсон с коллегами раскрыл новую группу метаболитов арахидоновой кислоты, образующихся липоксигеназным путем из лейкоцитов. Эти компоненты стали именовать лейкотриенами (ЛТ). Вскоре было обнаружено, что медленно реагирующая субстанция анафилаксии состоит из трех цистенил-содержащих лейкотриенов: ЛТС4, ЛТД4 и ЛТЕ4 [1]. Первым образуется ЛТС4, который последовательно трансформируется с помощью энзимов в ЛТД4 и ЛТЕ4. У человека каждый цистениловый лейкотриен (ЦЛТ) обладает потенциальной биологической активностью. ЛТ не накапливаются в клетках, но после клеточной активации образуются из арахидоновой кислоты, которая выделяется из мембран фосфолипидов под воздействием фосфолипазы А2. Арахидоновая кислота метаболизируется энзимом 5 липоксигеназа и образует ЛТА4. Нестабильный и неактивный лейкотриен ЛТА4 образует ЛТВ4 и ЛТС4. ЛТС4 под влиянием энзимов последовательно метаболизируется в ЛТД4 и ЛТЕ4 внеклеточно систематическим расщеплением пептидной боковой цепи ЛТС4. ЛТЕ4 затем разрушается или выводится с мочой. ЛТС4 и ЛТД4 вызывают спазм гладкой мускулатуры, увеличение количества эозинофилов, отек и секрецию слизи. ЛТ могут активировать рецепторы на других клетках. ЦЛТ активируют специфический класс рецепторов, называемых ЦЛТ-рецепторами [2]. ЛТ могут образовываться тучными клетками, базофилами, эозинофилами, макрофагами.

Оказалось, что цистениловые лейкотриены обладают наиболее сильным констрикторным действием на гладкую мускулатуру дыхательных путей in vitro, в 10 тысяч раз более сильную, чем гистамин [3], и вызывают другие эффекты, характерные для бронхиальной астмы, такие как тканевой отек, секреция слизи, стимуляция клеточной инфильтрации ткани легкого, что позволило отнести цистениловые лейкотриены к медиаторам астматической обструкции дыхательных путей. В результате этих наблюдений был открыт потенциально новый класс противоастматических препаратов — антилейкотриенов. Антилейкотриеновые препараты разделяются на антагонисты лейкотриенов и ингибиторы синтеза лейкотриенов.

В российской национальной программе «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика», принятой в 1997 году [4], отмечается, что астма у детей вне зависимости от степени тяжести представляет собой хроническое воспаление в дыхательных путях, и для контроля за течением заболевания необходимо использовать препараты, обладающие противовоспалительной активностью, действующие на острое и хроническое воспаление. Как известно, около 70% детей с бронхиальной астмой составляют пациенты с легкими и среднетяжелыми формами болезни. Именно с ними ежедневно сталкивается в своей повседневной работе детский врач-аллерголог и пульмонолог. Для предупреждения развития тяжелой бронхиальной астмы и инвалидизации детей необходима разработка адекватных схем лечения именно этих форм болезни.

Особенностью течения бронхиальной астмы у детей является также то, что нередко у них имеются другие сопутствующие аллергические проявления, например аллергические ринит, коньюнктивит, кожные и гастроинтестинальные аллергические проявления. Это предопределяет необходимость системного воздействия на различные звенья патогенеза аллергии.

Монтелюкаст (сингуляр) — специфический (селективный), принимаемый внутрь активный антагонист цистениловых рецепторов. Назначается детям начиная с 6-летнего возраста в дозе 5 мг один раз в день перед сном в виде таблетки, которую следует разжевать.

Контролируемые мультицентристские исследования сингуляра показали, что препарат уменьшает симптомы астмы (дневные, ночные), улучшает легочную функцию, уменьшает количество обострений, сокращает частоту приема бронхолитиков, снижает бронхиальную гиперреактивность, в том числе на физическую нагрузку, эффективен у больных с повышенной чувствительностью к аспирину [5]. Двойное слепое исследование, проведенное у 336 детей в возрасте от 6 до 14 лет [6], показало, что после восьми недель лечения у пациентов улучшались показатели функции внешнего дыхания (ОФВ1).

Сингуляр не используется для лечения острых приступов. Сегодня он рекомендуется для лечения детей с легкой и среднетяжелой бронхиальной астмой. По нашим данным, при сходной длительности лечения (1 месяц) сингуляром — вместо интала — у детей достоверно уменьшается частота приступов и потребность в бронхолитиках. При увеличении длительности терапии сингуляром (свыше двух месяцев) статистически достоверно уменьшаются показатели суточного разброса пиковой скорости выдоха, определяемой при мониторировании функции внешнего дыхания с помощью пикфлоуметра. Весьма важным положительным эффектом при лечении сингуляром является значительное уменьшение или исчезновение у некоторых детей сопутствующих аллергических проявлений (в частности, риноконъюнктивита), положительная динамика кожного процесса.

Учитывая то, что бронхиальная астма является хроническим заболеванием, длительность терапии определяется течением болезни и может продолжаться в течение всей жизни. Сингуляр можно использовать в комбинированной терапии вместе с другими препаратами профилактического действия. Он предотвращает бронхоконстрикцию на триггеры (физическую нагрузку, аллерген), улучшает бронходилятирующий эффект сальбутамола на функцию легких, уменьшает симптомы ночной астмы.

Недавние исследования показали, что после назначения оральных кортикостероидов клетки воспаленных тканей дыхательных путей продолжают выделять лейкотриены. Таким образом, антагонисты лейкотриенов имеют дополнительную потенциальную возможность клинического эффекта у больных, получающих терапию ингаляционными или оральными кортикостероидами.

Литература

1. S.-E. Dahlen. Leukotriens and related lipoxygenase products. Asthma: Basic Mechanisms and Clinical Management. Acad. Press Ltd, 1988, p. 216.
2. P. J. Barnes. New aspects of asthma. J. Int. Med. 1992, 231, p. 453–461.
3. S.-E. Dahlen. Airway Hyperresponsiveness — Is it Really Important for asthma? Leucotriens as Mediators of Airway Obstruction and Brobchial Hyperresponsiveness, 1993, p. 188–205.
4. Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика». Москва, 1997.
5. Reiss T. F., Sorkness Ch. A., Stricner W., Botto A. еt al. Effect of montelukast (MK-0476), a potent cysteinil leucotriene receptor antagonist, on bronchodilation in asthmatic subject treated with and without inhaled corticosteroids. Thorax, 1997, 52, р. 45–48.
6. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast for Chronic Asthma in 6 to 14 year old Children. A randomized, double-blind trial. JAMA, 1998, Vol. 279, № 15, p. 1181–1186.

Немного истории

В 1938 году Фелдберг и Келавей, исследуя шоковую легочную ткань при отравлении ядом кобры, открыли субстанцию, которая вызывала медленное и длительное сокращение гладкой мускулатуры дыхательных путей. Таким образом был выявлен новый путь выделения медиаторов, принципиально отличный от описанного ранее Генри Дейлом механизма высвобождения гистамина. Этот медиатор получил название «медленно реагирующая субстанция». В последующем многие специалисты исследовали природу этого компонента. Было доказано, что он образуется в легких вследствие аллергенвызванной реакции, на основании чего Броклхерст предложил расширенное наименование «медленно реагирующая субстанция анафилаксии».

Источник

Бронхиальная астма у ребенка Сингуляр или Тайлед?

Здравствуйте, уважаемые консультанты форума, особенно ОльгаШа! Очень хочется задать общий вопрос: наносят ли какой нибудь вред развитию, здоровью и будущему (ну тоже в плане здоровья) ребенка антигистаминные и противоастматические препараты: Беклазон, Тайлед Минт, таблетки Сингуляр? Это при том, что я конечно понимаю- вред от бронхоспазмов значительнее и лучше принимать, чем задыхаться, но чего опасаться, на что рассчитывать при регулярном и длительном приеме этих препаратов? Вообще есть ли какие нибудь наблюдения по поводу влияния этих ингаляторов и таблеток на детей, насколько я понимаю они в нашей стране не так давно, и сейчас их сразу всем назначают… С них вообще слезть реально? У нас конкретно ситуация, дочке 8 лет, с февраля 2013 загадочный насморк (потом только с участковым педиатром сообразили что он аллергический, сначала лечили ОРЗ), в марте – госпитализация с обструктивным бронхитом (хрипы и ребенок жаловался, что трудно дышать), в конце апреля госпитализация и диагноз дебют БА на аллергической почве (свисты и хрипы, дышать трудно не было). Летом 3 месяца – Беклазон, все было нормально. В сентябре вернулись домой из Крыма и одновременно кончили курс Беклазона через 4 дня – покашливание, свисты в груди слышно за километр, дышать вроде не трудно, все проходит само без Беродуала. Аллерголог назначил Сингуляр и Цетрин. В конце октября опять госпитализировались с обострением (поймали ОРЗ и свистели, после 1 ингаляции с беродуалом все прошло и больше ничего не было) базовая терапия была такая же. Послед. диагноз- легкая атопическая БА, круглогодичный аллергический ринит. С Цетрина слезть не можем и сейчас, через 3 дня после отмены – вся в соплях. Аллергены не выявили, поняли только что бытовое что то, пробы чуть-чуть положительные только на шерсть овцы и волос человека. Из дома выкинули все, влажная уборка 3 р. в неделю, не знаю что еще сделать. Кошку правда выселили только в сентябре, может быть еще осталось? Живем в частном доме, но он вполне добротный и сухой, хотя и старый, и аллерголог говорит, что это может быть аллергия на плесень – что в старых домах везде плесень, но ни на стенах ни где то еще мы ее не нашли. В общем на что аллергия не знаем! Первые 2 месяца на Сингуляре было неспокойно – ребенок то похрипит, то покашляет, последний месяц все чудесно- ничего не было. Вот 3 дня назад кончили прием Сингуляра, аллерголог перед этим прописал следующее лекарство – Тайлед минд по 2 пшика 3 раза в день. А я решила не давать его пока, посмотреть может быть мы сможем без него, правда Цетрин пьем. Сегодня появилось легкое покашливание, где то раза 3 за день. Не знаю, что делать – просто страшно давать ребенку все время лекарства, но раз появился кашель – надо сразу начинать опять прием, или можно еще несколько дней понаблюдать, может быть пройдет? Что безопаснее Сингуляр или ингалятор Тайлед, может быть раз нам нормально остаться на Сингуляре, говорят он “полегче”?
Наш аллерголог говорит, что мы не одни такие, не можем выявить на что у нас аллергия, таких как мы куча – и прописывает все новые препараты, неужели теперь всю жизнь принимать лекарства?! Переехать в квартиру на какой нибудь там 7-й этаж, но ведь и там говорят плесень бывает?
Извините, за многослословие, но просто не знаю что делать, наверное все родители астматиков вначале так истерят….

Появился недолгий ночной кашель, садимся пьем воду, вроде проходит… Все дальше можно не наблюдать?

Подскажите, хотя бы кто нибудь, если ребенок начинает кашлять на ингаляцию Тайледом Минт – его нужно отменять? Ингалируемся через спейсер, можно ли закрыв отверстие спейсера сначала ввести в него дозу лекарства, а уж потом ребенку давать – может так легче будет?

Источник

Появился недолгий ночной кашель, садимся пьем воду, вроде проходит… Все дальше можно не наблюдать?

Источник

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сингуляр. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сингуляра в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сингуляра при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Сингуляр – антагонист лейкотриеновых рецепторов. Сингуляр селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Сингуляр вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Состав

Монтелукаст + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Сингуляр быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки жевательные 5 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Таблетки, покрытые оболочкой

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Таблетки жевательные

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочное действие

анафилаксия;
ангионевротический отек;
сыпь;
зуд;
крапивница;
необычные яркие сновидения;
галлюцинации;
сонливость;
раздражительность;
возбуждение (включая агрессивное поведение);
утомляемость;
головная боль;
суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
бессонница;
судорожные припадки;
тошнота, рвота;
диарея;
боли в животе;
артралгия;
миалгия, включая мышечные судороги;
узелковая эритема;
тенденция к усилению кровоточивости, подкожных кровоизлияний;
сердцебиение;
отеки.

Противопоказания

детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых оболочкой), до 2 лет (для жевательных таблеток);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в форме жевательных таблеток детям в возрасте до 2 лет, для таблеток, покрытых оболочкой – в возрасте до 6 лет.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 жевательная таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с препаратом Сингуляр ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом Сингуляр терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Уменьшение дозы ГКС для системного применения у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы препарата Сингуляр для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Сингуляр дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС на препарат Сингуляр.

Аналоги лекарственного препарата Сингуляр

Структурные аналоги по действующему веществу:

Монкаста;
Монтелукаст натрия аморфный;
Синглон;
Сингулекс.

Консультант: Шкутко Павел – Врач и идейный вдохновитель сайта

Специальность: Участковый врач-терапевт, домашний доктор

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Другие лекарства:

Источник

Как вылечить астму сингуляр

Немного истории

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Чем вы обычно лечитесь?